Résumé:
La multidrug résistance (MDR) est devenue le principal problème de la chimiothérapie anticancéreuse. L'un des mécanismes conventionnels de la MDR est la surexpression de transporteurs ABC (ATP Binding Cassette) tels que la Pgp (p-glycoprotéine), MRP (Multidrug resitance associated protein) et BCRP (Breast cancer associatedprotein). Ces transporteurs expulsent le médicament anticancéreux hors de la cellule ce qui diminue sa concentration intracellulaire et ainsi son effet cytotoxique. Pour surmonter la MDR, divers types d'inhibiteurs de ces transporteurs ont été testés dans des expériences in vitro et in vivo. Cependant, aucun d'entre eux n'a réussi en essais cliniques en raison de leurs effets secondaires élevés. Par conséquent, la recherche d'alternatives, telles que les inhibiteurs naturels a récemment attiré l'attention. Cette revue bibliographique traite l’effet de la Quercétine (Que) comme modulateurs de la MDR et ses mécanismes d’action. Les résultats montrent que la Que présente un effet modulateur de la MDR et chimio-sensibilisateur potentiel des cellules cancéreuses in vitro et in vivo. La Que réduit l'expression protéique des transporteurs ABC (Pgp, MRP et BCRP) et inhibe de manière dose-dépendante leurs activités soit en interagissant avec le site de liaison de l'ATP ou le site de liaison des substrats et par conséquent augmente l'accumulation intracellulaire et l’efficacité des médicaments anticancéreux. Des études ont rapporté également que les principaux métabolites de phase II de la quercétine étaient des inhibiteurs tout aussi puissants, voire meilleurs, de la Pgp et de la MRP humaines que la quercétine elle-même. Des essais cliniques sont plus que nécessaires pour confirmer ces résultats.
