Evaluation de l’activité antioxydante in vitro des dérivés de benzothiazole nouvellement synthétisés

Abstract

Le stress oxydant trouve sa source au déséquilibre entre systèmes pro-oxydants et antioxydants, au profit des premiers. Il est impliqué dans de nombreuses pathologies, comme cause ou conséquence de celles-ci.Ce travail de recherche est centré sur l’étude de l’activité antioxydante des quelques dérivés de la benzothiazole nouvellement synthétisées possédant des fonctions thio-urée ou urée. L’évaluation de l’activité antioxydante in vitro a révélé, une activité importante de piégeage des radicaux DPPH et ABTS des molécules H75, H74 et H58 qui apportent la fonction thiourée avec éthyl/méthyl liée au cycle benzénique. Ces trois molécules ont montrées également des activités considérables dans le test de préservation de l’oxydation du GSH. D’autre part, la molécule H54 qui apporte la fonction urée avec éthyle liée au cycle benzénique a montré une bonne activité de neutralisation d’H2O2 comparable avec la molécule H75 qui montre l’activité la plus puissante dans ce test. Le test du chélation de fer a révélé que tous les molécules testé sont des chélateurs de fer sauf la molécule H46. L’étude in silico de la perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique (BHE) et la prédiction des paramètres pharmacocinétiques a révélé que tous ces molécules peuvent passer à travers la BHE et respectent la loi de Lipinski des paramètres pharmacocinétique. Ces résultats suggèrent que les molécules H74, H75 et H 58 sont des candidats thérapeutiques potentiels des maladies neurodégénératives où le stress oxydant est l’une de ces acteurs majeurs.